Химичен състав, фармацевтична форма и фармакология на Инфламенд
INFLAMEND е комбиниран препарат, състоящ се от 4 биологично активни вещества, разделени в 2 вида таблетки - жълти и сини.
Активни вещества в състава на INFLAMEND Състав на 1 жълта таблетка Състав на 1 синя таблетка
Сребърни наночастици - 25 ng
Стандартизиран екстракт от Pygeum africanum 50 mg 50 mg
Стандартизиран поленов екстракт Graminex G63 125 mg 125 mg
Lactobacillus acidophilus LA11 (5 милиарда живи клетки) 50 mg -
1. СРЕБЪРНИ НАНОЧАСТИЦИ
Уникалните свойства на сребърните наночастици ги правят идеални за множество технологии, включително биомедицински материали и антимикробни приложения, както и за използване в нанотоксикологични проучвания. Размерите на сребърните наночастици в състава на INFLAMEND са между 10 и 20 nm.
Сребърните наночастици се резорбират напълно след перорален прием и се разпределят равномерно в тъканите. В проведените проучвания се отбелязва наличие на сребърни йони във всички прицелни органи след еднократен прием на сребърни наночастици. Фармакокинетичният модел на разпределение е еднокомпартиментен и дозозависим, тъй като липсва чернодробен метаболизъм. Счита се, че перорално приетите количества сребърни наночастици попадат непроменени в плазмата и се разпределят пропорционално в тъканите.
Сребърните наночастици притежават изразени широкоспектърни антибактериални свойства. Малкият им размер, в съчетание със способността им да се разпределят във всички тъкани, увеличава възможностите за приложение при лошо кръвоснабдени прицелни органи, каквато е простатната жлеза.
Известни са три възможни бактерицидни механизма на сребърните наночастици:
(1) Сребърните наночастици притежават мощен повърхностен електрокинетичен (зета) потенциал с положителен заряд. Те се прикрепват към повърхността на бактериите, като образуват здрави електрохимични връзки с отрицателно заредените пептидогликани от клетъчната мембрана на бактериите. Постепенно наночастиците покриват цялата повърхност на бактериите.
Взаимодействието на сребърните наночастици с клетъчната мембрана на патогена драстично нарушава пропускливостта и води до клетъчна смърт.
Проведените проучвания до момента доказват този антибактериален механизъм на сребърните наночастици както срещу грам-положителни, така и срещу грам-отрицателни микроорганизми, тъй като всички те притежават пептидогликани в клетъчната си мембрана.
(2) Сребърните наночастици проникват в бактериалната клетка, което води до увреждане на нейното ДНК. Авторите предполагат, че това може да се дължи на незаредените сребърни наночастици, които преминават с по-лесен активен транспорт през клетъчната мембрана, отколкото заредените сребърни йони.
(3) Разтварянето на сребърни наночастици води до освобождаване на сребърни йони с изразени антимикробни свойства. Сребърните йони взаимодействат със сярасъдържащите протеини в бактериалната клетъчна стена и някои ензими с тиолова група, като увреждат функцията на клетъчната стена и деактивират ензимите. Това явление често се разглежда като основен механизъм на антимикробната активност на наносреброто.
Сребърните наночастици притежават широкоспектърни бактерицидни свойства и се разпределят във всички тъкани, включително и простатната жлеза.
Бактерицидните свойства на сребърните наночастици са установени както срещу грам-отрицателни, така и срещу грам-положителни микроорганизми, вируси и гъби.
2. СТАНДАРТИЗИРАН ЕКСТРАКТ ОТ PYGEUM AFRICANUM
Pygeum africanum е вечнозелено растение от семейство Розоцветни. Активните съставки на екстракта от Pygeum включват:
Фитостероли (бета-ситостерол) с изразено противовъзпалително действие чрез инхибиране на производството на провъзпалителни простагландини в простатата;
Пентациклични тритерпени (урзолова и олеанова киселина), които притежават противооточни свойства в простатата;
Естери на феруловата киселина (n-докозанол и тетракозанол), които намаляват нивото на пролактина и блокират натрупването на холестерол в простатата. Предполага се, че пролактинът повишава усвояването на тестостерон и холестерол от простатата и увеличава свързващите места за дихидротестостерон (DHT).
Въпреки че точният механизъм на действие на Pygeum все още е неясен, се предполага, че е свързан с контрактилитета на мускулатурата на простатата и пикочно-половия тракт. В различни клинични проучвания се доказва, че екстрактът от Pygeum модулира контрактилитета на пикочния мехур чрез намаляване на чувствителността му към електрическо стимулиране, фенилефрин, аденозин трифосфат и карбахол.
Противовъзпалителното действие на екстракта от Pygeum клинично се проявява чрез намаляване на производството на левкотриени и други 5-липоксигеназни метаболити.
Също така се установява, че Pygeum инхибира продукцията на фибробласти, увеличава надбъбречната андрогенна секреция и възстановява секреторната активност на простатата и булбоуретралните жлези.
Фибробластният растежен фактор (bFGF) играе роля в развитието на възпалителния процес в простатата. Екстрактът от Pygeum инхибира ефекта върху клетъчната пролиферация, индуциран от bFGF. Установява се, че при пациенти с ниски нива на простатна кисела фосфатаза (PAP), екстракт от P. africanum възстановява нивата на киселата фосфатаза и общата протеинова секреция. Този ефект на стандартизирания екстракт от P. africanum се отчита и при пациенти без налично възпаление на простатата.
Екстрактът от Pygeum africanum повлиява и хормоналната активност, като инхибира ензимите 5α-редуктаза и ароматаза.
Приложението на P. africanum е изследвано в отворено проучване при пациенти с хроничен простатит - 17% бактериален и 83% небактериален. 89% от пациентите са имали пълна ремисия на симптомите след 60-дневно приложение. В друго проучване екстрактът от P. africanum се използва самостоятелно или в комбинация с антибиотици за лечение на пациенти с хроничен простатит. В него се установява, че Pygeum подобрява всички изследвани симптоми на простатита, като се отчита и подобряване на сексуалната функция.
Стандартизираният екстракт от Pygeum africanum притежава противовъзпалително, противооточно и дрениращо простатата действие.
Ефективността му е доказана както при бактериални, така и при небактериални простатити.
Екстрактът от Pygeum africanum модулира контрактилитета на мускулатурата на простатата и пикочно-половия тракт.
3. СТАНДАРТИЗИРАН ПОЛЕНОВ ЕКСТРАКТ GRAMINEX G63
Поленът е мъжкият гаметофит на цветята. Цветният поленов екстракт може да се получи от различни източници, но с най-добре доказани терапевтични свойства и ефективност при простатит и доброкачествена простатна хиперплазия (ДПХ) е поленовият екстракт Graminex G63. Той съдържа стандартизиран екстракт от полени на ръж (Secale cereale), царевичен полен (Zea Mays) и полен от тимотейка (Phleum pretense). В състава на Graminex G63, за разлика от други поленови екстракти, са включени както водноразтворимата, така и мастноразтворимата фракция на поленовия прашец в съотношение 20:1. В една доза Graminex G63 се съдържат 60 mg водноразтворима фракция и 3 mg мастноразтворима фракция, което го отличава съществено от други поленови екстракти и обуславя неговата клинична ефективност. Клиничният опит при простатити с Graminex G63 в Европа и САЩ надхвърля 35 години. Ефективността му е доказана в няколко двойнослепи контролирани клинични проучвания. Поради доказаната си ефективност Graminex G63 се препоръчва като терапия на първа линия в съвременните насоки за лечение на някои простатити. Действието на стандартизирания поленов екстракт Graminex G63 се основава на инхибирането на биосинтеза на простагландини и на левкотриени в цикъла на арахидоновата киселина посредством инхибиране на ензимите циклооксигеназа и 5-липоксигеназа. При лечение с Graminex G63 се наблюдава значително намаляване както на двата ензима, така и на и общото количество арахидонова киселина. Инхибирането на цикъла на арахидоновата киселина от поленовия екстракт предотвратява отокa на простатата, както и фиброзата на тъканта.
В повечето контролирани проучвания с Graminex G63 се отчита намаляване на обема на простатата, намаляване на отока и фиброзата и значително подобряване на клиничните симптоми при хроничен простатит и простатодения.
В едно проучване, проведено при пациенти с простатодения, използващи Graminex G63, се показва значително подобрение на симптомите при 78% от пациентите и пълно излекуване при 60%. Многобройните плацебо контролирани, двойнослепи проучвания с Graminex G63 предоставят доказателства, че той е ефективен при намаляване на никтурията, честите позиви за уриниране през деня и усещането за остатъчна урина. Високата ефективност на Graminex G63 го поставя като средство на избор в международните препоръки за лечение на простатити.
Международните препоръки за лечение на простатити и ХТБС препоръчват стандартизирания цветен поленов екстракт Graminex G63 като първа линия на терапия при всички типове простатит, самостоятелно или успоредно с другите прилагани средства.
Стандартизираният цветен поленов екстракт Graminex G63 е с изразени противовъзпалителни, противооточни и дрениращи простатата действия.
4. LACTOBACILLUS ACIDOPHILUS
Щамът Lactobacillus acidophilus в състава на INFLAMEND повлиява простатита по няколко механизма:
4.1. Потиска развитието на патогенните микроорганизми.
Един от основните механизми, по който Lactobacillus acidophilus потиска развитието на патогенните микроорганизми, е чрез конкурентно инхибиране. Колонизирайки червата, лактобацилите отнемат пространство и хранителни вещества, необходими за растежа и развитието на патогенната флора. Така титърът на патогенните бактерии в червата спада и се намалява рискът от инфектиране на простатата по съсeдство.
Отделно, Lactobacillus acidophilus секретира антимикробни вещества, които инхибират растежа на патогените както локално в червата, така и на по-отдалечени места в организма, в това число и в простатата.
4.2. Потиска възпалителния процес.
Lactobacillus acidophilus потиска възпалителните процеси по сложен механизъм, в основата на който стои пропускливостта на чревната лигавица за липополизахариди. Когато липополизахаридите попаднат в циркулацията, те предизвикват метаболитна ендотоксемия, която от своя страна води до развитие на хронично възпаление в различни тъкани и органи, в това число и в простатата. Пропускливостта на чревната мукоза и липополизахаридите е в основата на автоимунната теория за небактериалния простатит.
Изследванията с Lactobacillus acidophilus показват, че след перорално приложение пропускливостта на чревната лигавица намалява, в резултат на което нивата на липополизахаридите в чревната мукоза намаляват и се потиска проинфламаторният тонус. Отчита се понижение на концентрациите на TNF-α и IL-1β и повишаване на нивата на IL-4 и IL-12.
4.3. Намалява усещането за висцерална болка.
Някои щамове Lactobacillus acidophilus намаляват усещането за висцерална болка чрез индуциране на опиоидните и канабиноидните рецептори. В проучване на Bourdu S. et al. е установено намаляване на усещането за висцерална болка и увеличаване на нейния праг до 44%. В същото проучване се наблюдава, че Lactobacillus acidophillus медиира ефект на потискане на болката, съизмерим с подкожно приложение на морфин в доза 1 mg/kg .
4.4. Стимулира имунната система.
Около 80% от всички имунологично активни клетки са разположени в GALT (лимфоидната тъкан на червата). Значението на чревните бактерии и в частност на Lactobacillus acidophilus за имунната система е доказано от множество проучвания. Съществуват достатъчно доказателства за този щам, че стимулира функцията на имунната система чрез увеличаване на броя на плазмоцитите, произвеждащи IgA, стимулиране и подобряване на фагоцитозата, както и увеличаване на Т-лимфоцитите и NK-клетките.
След антибиотично лечение имунната система е силно потисната в резултат на унищожаването на нормалната чревна флора.
Пероралният прием на Lactobacillus acidophilus възстановява чревната флора и помага на организма да реагира по-бързо на инфекциите, като поддържа имунната система в активност по време и след антибиотичната терапия.
4.5. Повишава локалния имунитет.
В няколко проучвания се установява, че Lactobacillus acidophilus стимулира пролиферацията на IgA-секретиращи плазмоцити в тънките черва. Впоследствие се установява увеличен брой на IgA-секретиращи плазмоцити в отдалечени зони, в това число и в мукозата на пикочно-половата система, което засилва локалния специфичен имунитет.
Lactobacillus acidophilus в състава на INFALMEND притежава следните свойства:
Потиска възпалението и развитието на патогенни микроорганизми;
Стимулира имунната система и повишава локалния имунитет в пикочно-половата система;
Намалява усещането за висцерална болка.
Механизми на действие на Inflamend
1. Антибактериално действие на INFLAMEND.
Антибактериалните свойства на INFLAMEND сe дължат основно на сребърните наночастици. Te притежават изразени широкоспектърни антибактериални, антимикотични и противовирусни свойства срещу повечето познати причинители.
Антибактериалните свойства на сребърните наночастици се подпомагат от пробиотичното действие на Lactobacillus acidophilus, който стимулира функцията на имунната система чрез увеличаване на броя на плазмоцитите, произвеждащи IgA, стимулира и подобрява фагоцитозата, както и увеличава броя на Т-лимфоцитите.
2. Противовъзпалително действие на INFLAMEND.
Противовъзпалителното действие на INFLAMEND се дължи на комбинацията от действията на стандартизирания екстракт от Pygeum africanum, стандартизирания поленов екстракт Graminex G63 и на Lactobacillus acidophilus.
Бета-ситостеролът от P. africanum инхибира производство на провъзпалителни простагландини в простатата;
Graminex G63 потиска синтеза на простагландини и левкотриени;
Lactobacillus acidophilus понижава концентрациите на медиаторите на възпалението.
3. Имуномодулиращо действие на INFLAMEND.
Модулирането на имунния отговор от INFLAMEND се дължи на доказаната активност на Lactobacillus acidophilus върху имунната система на човека.
4. Антиспазмично действие на INFLAMEND в пикочно-половата система.
INFLAMEND намалява напрежението в тазовото дъно и честите позиви за уриниране, благодарение на екстрактите от Pygeum и Graminex G63 в състава си, които понижават чувствителността и контрактилитета на мускулатурата в пикочно-половия тракт.
5. INFLAMEND намалява усещането за висцерална болка.
Lactobacillus acidophillus в състава на INFLAMEND намалява усещането за висцерална болка чрез индуциране на опиоидните и канабиноидните рецептори.
INFLAMEND e показан за приложение при всички категории простатит, защото осигурява:
Широкоспектърно бактерицидно действие, подпомагащо активността на прилаганите антибиотици;
Дългосрочно потискане на възпалението;
Намаляване на отока, облекчаване на болката и напрежението в тазовото дъно и улесняване на уринирането;
Активиране на имунната система и стимулиране на локалния имунитет в простатата.
Индикации за приложение на INFLAMEND:
Основните биологично активни вещества в състава на INFLAMEND са показани за използване като първа линия на лечение на хроничен бактериален простатит, хроничен простатит / ХТБС според международните препоръки. Приложението на INFLAMEND би било от полза при острия бактериален простатит, както и при всички типове уретрити, с цел предпазване на последващ рецидив на заболяването.
INFLAMEND може да се използва успоредно с антибиотичната терапия или с останалите прилагани методи на лечение.
Самостоятелното приложение на INFLAMEND e оправдано след приключване на назначения антибиотичен курс.
ОСТЪР БАКТЕРИАЛЕН ПРОСТАТИТ
ХРОНИЧЕН БАКТЕРИАЛЕН ПРОСТАТИТ
ХРОНИЧЕН ПРОСТАТИТ/ХТБС
Възпалителен хроничен простатит;
Невъзпалителен хроничен простатит.
АСИМПТОМАТИЧЕН ИНФЕКЦИОЗЕН ПРОСТАТИТ
УРЕТРИТИ
Гонококов уретрит;
Негонококов уретрит;
Персистиращи или рецидивиращи уретрити.
Дозиране на Inflamend
ИНДИКАЦИЯ ДНЕВНА ДОЗА ПРОДЪЛЖИТЕЛНОСТ НА ПРИЕМА
ОСТЪР БАКТЕРИАЛЕН ПРОСТАТИТ Сутрин - 1 жълта таблетка
Вечер - 1 синя таблетка 90 дни
ХРОНИЧЕН БАКТЕРИАЛЕН ПРОСТАТИТ Сутрин - 1 жълта таблетка
Вечер - 1 синя таблетка 90 дни
ХРОНИЧЕН ПРОСТАТИТ/ ХТБС
Възпалителен хроничен простатит;
Невъзпалителен хроничен простатит
Сутрин - 1 жълта таблетка
Вечер - 1 синя таблетка 90 дни
АСИМПТОМАТИЧЕН ИНФЕКЦИОЗЕН ПРОСТАТИТ Сутрин - 1 жълта таблетка
Вечер - 1 синя таблетка 90 дни
ГОНОКОКОВ УРЕТРИТ Сутрин - 1 жълта таблетка
Вечер - 1 синя таблетка 60 дни
НЕГОНОКОКОВ УРЕТРИТ Сутрин - 1 жълта таблетка
Вечер - 1 синя таблетка 60 дни
ПЕРСИСТИРАЩИ ИЛИ РЕЦИДИВИРАЩИ УРЕТРИТИ Сутрин - 1 жълта таблетка
Вечер - 1 синя таблетка 90 дни
Взаимодействия на Inflamend с лекарства и храни
До момента няма документирани случаи за нежелани лекарствени взаимодействия между активните вещества на INFLAMEND и други лекарства.
Противопоказания за приложение на Inflamend
INFLAMEND е противопоказан за приложение при бременни, кърмещи жени и деца, както и от пациенти с известна свръхчувствителност към някоя от съставките му.
Нежелани лекарствени реакции на Inflamend
Досега не са известни странични ефекти от приложението на INFLAMEND.
Стандартизираният поленов екстракт Graminex G63 е с намален риск от алергични реакции, благодарение на специалната технология на приготвянето му, която елиминира алергените от обвивката на полена.
Опаковка: 30 таблетки - 15 жълти и 15 сини.
Производител: Neopharm, България.
